Разработка лекарственных форм

Как известно, существует большое количество различных лекарственных форм препаратов. Причем одному веществу может придаваться разные варианты лекарственных форм для какого-либо пути введения, с учетом имеющихся целей и наличия конкретной патологии.

Сфера применения различных лекарственных форм

Существует четыре группы лекарственных форм (классификация по агрегатному состоянию):

  • твердые;Мышь технолог
  • мягкие;
  • жидкие;
  • газообразные.

Разработка лекарственных форм для каждого препарата производится с учетом физико-химических свойств действующего вещества и заболевания, для лечения которого будет предназначено лекарственное средство. Так, например, мягкие лекарственные формы, как правило, используются местно для нанесения на кожу и слизистые оболочки. Преимуществом является отсутствие системного действия, а значит и меньшее число побочных эффектов.

Разработка таблеток, разработка капсул и прочих твердых лекарственных форм происходит для препаратов, применяемых для лечения заболеваний внутренних органов. Каждое лекарство имеет тропность к определенным тканям, органам и системам: одни вещества больше накапливаются в мочевыводящей системе, другие – в сердечно-сосудистой системе и т.д. Эти свойства задаются препаратам искусственно еще на этапе разработки лекарственной формы, целью чего является повышение биодоступности и терапевтической эффективности._20161003_122340

Для лечения патологий дыхательной системы разработка таблеток и разработка капсул сегодня является менее предпочтительной. Оптимальным является использование газообразных лекарственных форм для повышения биодоступности средства и уменьшения системных действий. Хотя в некоторых случаях применяются и другие пути введения, поэтому постоянно происходит наработка опытных партий таблеток и прочих лекарственных форм.

После определения оптимальной лекарственной формы и выбора состава вспомогательных веществ для лекарственной формы происходит наработка опытных партий таблеток и других лекарственных форм, чтобы использовать их в дальнейших исследованиях.

Разработка готовых лекарственных средств P1010301 

  • разработка состава и технологии новых лекарственных форм (синтетических лекарственных веществ и природных биологически активных соединений) и их биофармацевтическая оценка;
  • применение теста «Растворение» для различных лекарственных форм: пролонгированного действия, липофильных препаратов в мягких желатиновых капсулах, трансдермальных системах переноса, жевательных таблеток, таблеток для рассасывания;
  • доклинические исследования фармакокинетики лекарственных средств;
  • проведение аналитической части изучения биоэквивалентности.P1010311

Создание новых лекарственных форм включает в себя разработку:

  • Твердых лекарственных форм (таблетки, гранулы, микрогранулы, спансулы, сухие экстракты, лиофилизированные экстракты, пеллеты);
  • Мягких лекарственных форм (мази, кремы, гели, олеогели, препараты в мягких желатиновых капсулах);
  • Жидких лекарственных форм (настойки, экстракты, эликсиры, растворы, суспензии, эмульсии, микроэмульсии, масляные экстракты);
  • Модифицированных лекарственных форм;
  • Создание лекарственных форм с улучшенной биодоступностью путем получения наносистем (наноэмульсии, твердые нанодисперсные системы доставки), липосомы, пеллеты, микрокапсулы;
  • Создание лекарственных форм с контролируемым высвобождением.

При выполнении работ проводится:

  • выбор оптимального состава лекарственной формы;DSC_4667
  • биофармацевтическая оценка лекарственных форм и веществ in vitro: тесты «Drug release», «растворение» с использованием  методов «вращающаяся корзинка», «вращающаяся лопасть», «лопасть над диском», диализная ячейка и др.;
  • моделирование систем in vitro: моделирование трансдермального перорального, применения, моделирование условий ЖКТ для оценки лекарственных средств с контролируемым высвобождением, подбор сред растворения, применение оригинальной двухфазной системы для оценки высвобождения из мягких желатиновых капсул с липидной матрицей и липофильных, нерастворимых в воде субстанций;
  • разработка или адаптация метода количественного определения концентрации лекарственного вещества в среде растворения;
  • валидация аналитического метода согласно требованиям Государственного стандарта Российской Федерации и USP;
  • изучение фармакокинетики лекарственного вещества in vivo в новой лекарственной форме на этапе разработки препарата;
  • определение корреляции между тестами in vitro и in vivo для липофильных, плохорастворимых субстанций и лекарственных форм на их основе;
  • обоснование показателей качества готового лекарственного средства, разработка и валидация методов контроля лекарственной формы;
  • изучение стабильности разработанной лекарственной формы в естественных условиях и методом «ускоренного старения»;
  • создание комплекта документации (спецификация, технологическая инструкция, лабораторный регламент) на готовый лекарственный препарат;
  • оформление научного отчета в соответствии с ГОСТ 7.32-2001.

Доклинические исследования фармакокинетики лекарственных средств включают:

  • Разработка дизайна и плана исследования;
  • Проведение экспериментов на лабораторных животных (мыши, крысы, кролики, морские свинки);
  • Разработка процедур подготовки испытания биоматериала и количественного определения действующего вещества и/или метаболитов в плазме/моче/органах и тканях;
  • Валидация аналитического метода согласно требованиям Государственного стандарта Российской Федерации и USP;
  • Оценка фармакокинетических параметров при однократном и/или многократном введении, статистическая обработка полученных данных;
  • Оформление научного отчета в соответствии с ГОСТ 7.32-2001.

Проведение аналитической части биоэквивалентности включает:

  • Разработка процедур подготовки испытания биоматериала и количественного определения действующего вещества и/или метаболитов в плазме/моче/органах и тканях;
  • Валидация аналитического метода согласно требованиям Государственного стандарта Российской Федерации и USP;
  • Расчет фармакокинетических параметров и их статистическая оценка;
  • Оформление научного отчета в соответствии с ГОСТ 7.32-2001.