Изучение фармакокинетических показателей субстанций в in vitro системах

Исследования in vitro служат скрининговым методом для оценки роли биотрансформации в фармакокинетике лекарственных средств. Эти исследования должны предшествовать соответствующим исследованиям in vivo у человека, и необходимы для подготовки регистрационного досье.

Изучение фармакокинетических показателей субстанции (оригинальных соединений) в in vitro системах (ADME) позволяет оценить элементы всасывания, распределения, метаболизма и элиминации и, в ряде случаев, сократить объем исследований с использованием лабораторных животных. Исследования проводятся в соответствии с рекомендациями FDA, EMA, ICH и OECD.

Зависимость проницаемости фармацевтических субстанций от абсорбции в организме человека (изображение получено из открытых информационных источников)

Мы проводим следующие исследования фармакокинетики in vitro:

  • определение связанной и свободной фракции тестируемого соединения в плазме крови человека
  • изучение стабильности тестируемого соединения в микросомальной фракции печени человека
  • оценка проницаемости на модели Caco-2

Для успешного выполнения работ по изучению фармакокинетики in vitro будет:

  • разработан дизайн и подробный план исследования
  • проведены соответствующие эксперименты in vitro
  • проведена валидация аналитического метода в соответствии с рекомендациями актуальных отечественных и зарубежных руководств;
  • проведен расчет соответствующих параметров